Golongan Alpha-blocker bekerja dengan cara menghambat kerja adrenalin pada otot-otot dinding pembuluh darah. Adrenalin menyebabkan pembuluh darah menyempit sehingga tekanan darah meningkat. Dengan penghambatan adrenalin menyebabkan pembuluh darah melebar sehingga menyebabkan pembuluh darah melebar sehingga tekanan darah menurun. Biasanya pemberian Alpha-blocker menimbulkan mulut kering dan rasa pusing. Obat golongan ini antara lain: Dexazosin, Prazosin, dan Terazosin.
