Golongan obat ini bekerja dengan menghambat kerja enzim angiotensin ll (Angiotensin-converting system = ACE). Angiotensin merupakan suatu hormon yang berperan dalam menyempitkan pembuluh darah. Dengan pemberian obat ini, angiotensin ll tidak bekerja secara aktif sehingga pembuluh darah dapat melebar dan menurunkan tekanan darah.
Beberapa obat antihipertensi golongan penghambat ACE sebagai berikut.
1) Benazepril 6) Meoxipril
2) Captopril 7) Perindopril
3) Enalapril 8) Quinapril
4) Fasionopril 9) Ramipril
5) Lisinopril 10) Trandolapril
Penghambat ACE ternyata sangat disukai karena efektif menurunkan hipertensi, tetapi juga melindungi kerusakan ginjal bagi penderita hipertensi dan diabetes. Obat ini juga dapat memperlambat terjadinya kerusakan retina yang dapt mengakibatkan kebutaan pada penderita diabetes. Sebenarnya penghambat ACE mempunyai angka keamanan cukup tinggi, asal pemakaiannya diawasi. Pemakaian penghambat ACE dalam dosis tinggi dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang justru dapat mengakibatkan kematian, terutama pada penderita yang telah menggunakan obat golongan diuretik.
Keunggulan lain dari penghambat ACE yaitu tidak menyebabkan penurunan mental. Mengingat obat ini tidak sampai masuk ke otak, berbeda dengan Beta-blocker.
