Penghambat saluran kalsium bekerja dengan menghambat kerja kalsium dalam otot halus pada dinding arteri. Kalsium dapat menyebabkan penyempitan otot halus arteriol sehingga tekanan darah meningkat (terjadi hipertensi). Dengan terhambatnya kalsium mengakibatkan membukanya pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah.
Ada dua jenis penghambat saluran kalsium, yaitu penghambat saluran kalsium tanpa dihidropiridin dan dengan dihidropiridin.
- Penghambat saluran kalsium tanpa dihidropiridin antara lain: Diatizem dan Verapamil.
- Penghambat saluran kalsium dengan dihidropiridin antara lain: Amlodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nifedipine, dan Nisoldipine.
Penggunaan obat ini berakibat melebarnya (membukanya) semua pembuluh arteriol, termasuk arteriol otak. Pelebaran arteriol mengakibatkan sakit kepala, kulit wajah memerah, dan pergelangan kaki membesar. Namun, saat ini efek samping itu dapat dikurangi. Efek lain penggunaan obat golongan penghambat saluran kalsium yaitu dpat mencegah serangan jantung dan stroke.
